三尖杉生物碱

三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱的混合物具有显著的抗白血病的作用，对L615，L7212，耐6MP的L615小鼠均能延长生命率。对小鼠移植性肉瘤S180，脑瘤B-22及大鼠癌肉瘤W256亦具有明显的抗癌活性。国外报道4种酯碱（1-4）能显著抑制小鼠淋巴细胞白血病P-388，其中异三尖杉酯碱活性较小，三尖杉碱对小鼠白血病L1210无作用，而三尖杉酯碱，异三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱有抑制作用。实验表明三尖杉碱对瓦克癌肉瘤，仅在很大剂量下才有效。这些化合物结构仅酯基侧链有很小的差别，却显著地影响了抗癌活性可见酯基侧链的重要作用。三种植物（三尖杉，中华粗榧，海南粗榧）的总生物碱对各个类型的白血病及恶性淋巴瘤均有较显著的疗效，对肺癌，绒癌，及恶性葡萄胎可能有一定疗效。对恶性淋巴瘤患者应用三尖杉总生物碱后发现，淋巴结中肿瘤细胞数减少，瘤细胞减少区域剩余者多为分化较好的成熟淋巴细胞核分裂基本找不到，提示三尖杉总碱有抑制肿瘤细胞增生的作用。对小鼠L1210白血病细胞杀伤动力学研究，认为本品属于周期非特异性药物对S期细胞杀伤较为明显。三尖属植物中的酯类生物碱对各类型白血病及恶性淋巴瘤有效，对急性粒细胞性白血病，急性单核细胞性白血病和急性早幼粒细胞性白血病的疗效较好，特别可用于白细胞数低的病例。三尖杉碱对恶性肿瘤疗效较不明显，对白血病，恶性淋巴瘤及实体瘤基本无效，但对滋养叶恶性肿瘤的小转移灶有一定的疗效。

静注：成人每日。0.1-0.15毫克/公斤（儿童每日0.15毫克/公斤），用10%葡萄糖液250-500毫升稀释后静脉滴注,4-6天为一个疗程，间歇2周再重复治疗。也可连续用药，每日1-4毫克，连用40-60天。

三尖杉碱，白色结晶，熔点131-132度，三尖杉酯碱，白色无定形固体，熔点69-72度，难溶于水，溶于乙醇。高三尖杉酯碱，白色无定形固体，溶点142-146度，难溶于水，溶于乙醇。异三尖杉酯碱，白色无定形固体。

主要有头晕，乏力，恶心，呕吐，食欲不振，肌注局部疼痛。对造血系统有明显的抑制作用，可使白细胞明显下降，血小板亦可降低。部分病人发生心脏毒性，表现为心悸，胸闷，心动过速，心肌损害，极个别发生奔马律，房室传导阻滞，甚至心衰。