落新妇苷基本信息

落新妇苷

花旗松素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷

Astilbin

C21H22O11

450.408

29838-67-3

药理药效:落新妇苷具有多种显著的生物学活性，包括抑制辅酶A还原酶，抑制醛糖还原酶，保护肝脏，镇痛，抗水肿等。近年又来有报道称落新妇苷有显著的选择性免疫抑制作用，且它的选择性作用与以往的免疫抑制剂相比具有明显优势，因此可以作为一种新的免疫抑制剂用于免疫相关疾病的治疗。

高效液相色谱法HPLC≥98%

10mg 20mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装)

本品为无色结晶

本品用于含量测定。

本品为胡桃科黄杞Engelhardtia roxburghiana Wall.[E. chrysolepis Hance]，以树皮。

色谱条件: 乙腈:水:磷酸(25:75) 检测波长:291nm (仅供参考)

2-8°C，避光保存。

本品应在低温下保存，长时间在暴露在空气中，含量会有所降低。

1、选择性免疫抑制作用

正常的免疫应答是机体维持自身平衡、抵御外来侵略的主要机制,过剩的免疫应答则会造成各种自身免疫性疾病、过敏及各种炎症反应等。免疫抑制药物通过抑制免疫应答而治疗相关疾病。但如果这种抑制作用缺乏对细胞和组织的选择性,造成机体免疫应答的全面抑制,则会产生严重的毒副作用。南京大学徐强教授课题组对落新妇苷的选择性免疫抑制作用进行了大量研究，获得许多原创性成果。研究发现落新妇苷可显著抑制迟发型超敏反应、胶原性关节炎以及免疫性肝损伤。与现阶段常用免疫抑制剂环孢素A相比，落新妇苷免疫抑制作用更具选择性。落新妇苷抑制过剩的细胞免疫而不影响体液免疫,其作用特点可概括为:①选择性地抑制疾病的效应阶段而不影响诱导阶段;②选择性地抑制活化T细胞而不影响正常T细胞及其他组织细胞;③选择性抑制活化的Th1细胞而不影响Th2细胞。其分子机制是通过线粒体途径诱导活化T细胞凋亡,包括开启线粒体膜上的电压依赖性阴离子通道、倒塌线粒体跨膜电位、释放细胞色素c以及促进caspase级联反应等。另外，细胞因子负调控是落新妇苷发挥选择性免疫抑制作用的重要环节。具有类似选择性免疫作用特点的其他药物或化合物还未见报道。落新妇苷潜在的临床意义值得进一步关注，有望在取得同样治疗效果的同时，避免慢性免疫性疾病的长期用药的不良反应。

2、调节脂肪及胆固醇代谢作用

Motoyashiki等研究发现落新妇苷可通过增加小鼠脂肪组织细胞中cAMP浓度，提高脂蛋白脂肪酶活力，从而加快脂肪分解。Chen等以非洲绿猴肾细胞为模型，在对40多种黄酮类化合物的筛选中发现落新妇苷能抑制胆固醇合成过程中限速酶HMG-CoA还原酶的活性。以HepG2细胞为模型，Theriault等研究发现花旗松素能有效抑制细胞内胆固醇的合成和酯化、甘油三脂及磷脂的合成。这种作用与降低载脂蛋白B和增加载脂蛋白A-I的分泌有关。进一步的研究表明，花旗松素能抑制HepG2细胞中二酰基甘油酰基转移酶和微粒体甘油三酯转运蛋白的活性而降低甘油三脂的合成，从而降低载脂蛋白B的分泌。

3、抗氧化作用

落新妇苷具有很强的的抗氧化能力，能有效清除DPPH，ABTS等自由基和超氧阴离子，抑制亚油酸过氧化，效果与合成抗氧化剂BHA、BHT相当，有望成为一种新的天然食品抗氧化剂;Petacci等研究发现落新妇苷可抑制髓过氧化物酶和辣根过氧化物酶活性，并能有效清除次氯酸。在CCl4诱导的小鼠肝损伤模型中，落新妇苷可显著降低肝脏脂质过氧化和诱导提高超氧化物歧化酶活性而起到护肝作用，效果强于VE。

4、降血糖作用

Haraguchi等研究发现落新妇苷及其苷元-花旗松素对醛糖还原酶及山梨糖醇的积累有抑制作用，揭示其有预防因高血糖症而引发的渗透胁迫作用。Wirasathien等测定了落新妇苷抑制醛糖还原酶的IC50，其值为26.7μM。糖基化终末产物(AGEs)是由体内一些还原糖(如葡萄糖、果糖)与氨基酸结合，经非酶糖化和脂质氧化等一系列反应和结构重排而形成的物质。AGEs与糖尿病及其并发症的发生与发展密切相关。落新妇苷可以抑制AGEs的形成，效果与槲皮素相当。葡萄糖-6-磷酸酶是肝脏糖异生的两个关键酶之一，研究表明，葡萄糖-6-磷酸酶的活性与胰岛素抵抗、糖尿病高血糖有着密切的关联，可能作为糖尿病治疗药物的一个潜在靶点。Estrada等研究发现落新妇苷有抑制葡萄糖-6-磷酸酶作用，其IC50为959μM，低于槲皮素的1330μM。Fukunaga等研究表明土茯苓甲醇提取物可以显著降低非胰岛素依赖型糖尿病小鼠的血糖浓度，而对胰岛素依赖型小鼠没有作用，揭示土茯苓提取物可以诱导增强胰岛素活性从而达到降血糖的效果。

5、抑菌及杀虫作用

Moulari等研究发现马达加斯加哈伦加那树叶提取物的抑菌效果源于落新妇苷成分。落新妇苷对革兰氏阴性菌如不动杆菌(Acinetobacterspp.)、莫拉菌属(Moraxellaspp),及阳性菌如滕黄微球菌(Micrococcusluteus),表皮葡萄球菌(Staphylococcusepidermidis)等都有显著抑制作用，最小抑制剂量为25-75μg。Cintra等研究发现落新妇苷对切叶蚁(Attasexdensrubropilosa)工蚁有杀死作用。喂食含落新妇苷饲料组工蚁死亡率显著高于对照组。Pereira等研究了落新妇苷对大豆虫害梨豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)及草地夜蛾(Spodopterafrugiperda)的杀虫效果。结果表明落新妇苷可降低其存活率及延长幼虫及蛹阶段的发育时间。

6、抑制癌细胞增殖和诱导调亡

落新妇苷可抑制HepG2，Hela，HL-60等癌细胞增殖，IC50值分别为0.47，0.26和0.45mg/mL(24h)。以落新妇苷为主要成分的土茯苓甲醇提取物同样对HepG2细胞增殖有抑制作用，IC50值1.1mg/mL(48h)，并可通过粒线体介导途径诱导癌细胞调亡。落新妇苷对人乳腺癌MCF-7及MDA-MB-231细胞有抑制增殖和诱导调亡作用，IC50值分别为18.0和20.8μg/mL。

7、促进头发生长

落新妇苷有促进头发生长的效果，日本花王公司以其为主要配方申请了相关专利。通过将落新妇苷化学改性生成的3,4'-二甲基-3-羟基黄烷酮效果更强，可有效预防男性型秃发，日本已批准其为头发修复滋补品。