非洲防己碱去(Columbamine)甲基化合物的酯化和烷基化及小蘖碱去亚甲基化合物的烷基化和氢化用三氯化铝、氢溴酸和氢碘酸三种方法将四氢非洲防己碱上的四个甲基去除,得到2,3,9,10-四羟基-5,6,13,13a-四氢-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪氢卤酸盐·后者在吡啶存在下与丙酰氯、丁酰氯、苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯、肉桂酰氯和3,4,5-三甲氧基苯甲酰氯作用,得到相应的酯;与重氮丁烷作用得到2,3,9,10-四丁氧基-5,6,13,13a-四氢-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪氢溴酸盐·小蘖碱盐酸盐与三氯化铝作用时只有亚甲基断裂,然后与硫酸二乙酯作用,得到2,3-二乙氧基-9,10-二甲氧基-8-二苯骈[a,g]喹诺里嗪重硫酸盐·此物用接触氢化法还原时得二氢化合物,用锌和硫酸还原时得四氢化合物·
外文名称 | Columbamine | 药品名称 | 非洲防己碱 |
---|---|---|---|
别名 | 咖伦明, 非洲防己胺 | 药理作用 | 具有兴奋子宫的作用 |
小檗科植物日本小檗 Berberis thunbergii DC.根茎
毛茛科植物 黄连 Coptis chinensis Franch.根茎
防己科植物 黄藤 Fibraurea tinetoria Lour. 根
非洲掌叶防己 Jatrorrhiza palmata (DC.)Miers(J.columba.Miers)
罂粟科植物 博克尼木 Bocconia frutesces Linn. 叶
番荔枝科植物 依南木 Enantia chlorantha Oliver 根。
[中文名称] 非洲防己碱
[英文名称] Columbamine
[别 名] 咖伦明, 非洲防己胺 Isocorypalmine
[化学名称] Dibenzo[a,g]quinolixinium,5,6-dihydro-2-hydroxy-3,9,10-trimethoxy-
[分 子 式] [C20H20NO4];
[分 子 量] 338.38
[物理性质]
氯化物2.5分子化合物(C20H20ClNO4o21/2 H2O):橙黄色针状结晶,熔点194°。溶于水及乙醇。
氯化物4分子水合物(C20H20ClNO4o4H2O):棱柱结晶,熔点184°。
碘化物:橙黄色针状结晶, 熔点224°。溶于水及乙醇。
[成分分类] 生物碱类
[药理作用] 具有兴奋子宫的作用[7]。
[毒 性]
[不良反应]
[用 途] 作用于子宫(催产,子宫出血)
目的用高效液相色谱(HPLC)法测定复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱的含量,控制药品中防己的含量。方法色谱柱为Hypersil ODS 2(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为乙腈-甲醇-水-冰醋酸(49∶23∶28∶1)(每100 ml含十二烷基硫酸钠0.41 g);流速为1.0 ml/min;检测波长为280 nm;柱温为35℃。进样量为10μl。以甲醇为溶剂超声30 min处理提取复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱。结果防己诺林碱在19.04~304.64μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为y=7 758.4x-3.471 9(r=1.000 0,n=5),回收率为99.3%(n=6)。粉防己碱在16.16~258.56μg/ml范围内线性关系良好,回归方程为y=6 194.4x-0.238 4(r=1.000 0,n=5),回收率为99.4%(n=6)。结论该法能准确测定复方罗布麻片中防己诺林碱与粉防己碱的含量。
木防己概述
"木防己"之名始载于《伤寒论》。《新修本草》载:"防己本出汉中者,作车辐解,黄实而香,其青白虚软者名木防己。"所言木防己,品种难考,可能系指防己科植物粉防己而言。《纲目》对本防己虽无新说,但其附图类似本品。小野兰山《本草纲目启蒙》之木防己可明确为本品。
1、木防己木质藤本。嫩枝密被柔毛,老枝近于无毛,表面具直线纹。单叶互生;叶柄长1-3cm,被白色柔毛;叶片纸质至近革质,形状变异极大,线状披针形至阔卵状近圆形、狭椭圆形至近圆形、倒披针形至倒心形,有时卵状心形,长3-8cm,少数超过10cm,宽1.5-5cm,先端渐尖、急尖或钝而有小凸尖,有时微缺或2裂,基部楔形、圆或心形,边全缘或3裂,有时掌状5裂,两面被密柔毛至疏柔毛,有时两面近无毛。聚伞花序单中或作圆锥花序式排列,腋生或顶生,长达10cm或更长,被柔毛;花单性,雌雄异株;雄花:淡黄色;萼片6,无毛,外轮卵形或椭圆状卵形,长1-2mm,内轮阔椭圆形,长达2.5mm;花瓣6,倒披针状氏圆形,先端2裂,基部两侧有耳,并内折,长1-2mm;雄蕊6,较花瓣短;雌花:萼片和花瓣与雄花相似;退化雄蕊6,微小;心皮6。核果近球形,成熟时紫红色或蓝黑色,长7-8mm。花期5-8月,果期8-10月。
2、毛木防己本变种与木防己相似,主要区别点是:毛木防己的萼片背面被白色柔毛。
1、《本草拾遗》:"如陶所注,即是木防己,用体小同。按木、汉二防己,即是根、苗为名......藤著木生,吹气通一头,如通草。"
2、《本草图经》:"防己生汉中川谷,今黔中亦有之,但汉中出者,破之文作车辐解,黄实而香......它处者青白、虚软,又有腥气,皮皱,上有丁足子,名木防己,二月、八月采,阴干用,木防己虽今不入药,而古方亦通用之。"
木防己30克 羌活30克 防风30克(去芦头) 羚羊角屑30克 桂心15克 荆芥穗15克 薏苡仁30克 麻黄30克(去根、节) 桑寄生15克 黄松木节30克 甘草15克(炙微赤,锉)