醋酸棉酚

为一种男用避孕药。还用于治疗妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。

棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质。棉酚是用80%丙酮与棉仁，2.0（ml）∶1.0（g）；浸泡二次，浸泡时间12小时。乙醚一次转化，再分别用丙酮、乙醚做溶剂精制而得的一种含双醛萘的酚类非甾体类物质，把它作为药物的研究，已有一百多年的历史。上世纪九十年代末，医学研究发现，棉酚在治疗妇科病及其它系统的肿瘤上有明显效果，在世界范围内掀起了极大轰动。辛辛那提大学在2005年研究用醋酸棉酚诱导鼠前列腺癌细胞的凋亡，继而同年研究又进一步诱导人前列腺癌细胞PC-3和DU-145凋亡，用MTT法测得棉酚抑制PC-3细胞的IC50值为6.37mg/L，抑制DU-145细胞的IC50值为6.02mg/L。

棉酚作为药物在美国等发达国家早已广泛应用，其应用一方面是抗肿瘤；二是子宫内膜异位症等妇科疾病。美国化学文摘（CA）同期报道：棉酚与β--氨基乙磺酸钠缩合而成的化合物具有很强的免疫抑制作用，其抗肿瘤作用值得推广。

2007年，康奈尔大学妇科肿瘤专家Dr.Marrte率领的课题组在研究醋酸棉酚对人子宫癌Hela细胞株抑制作用方面取得重大突破。FDA次年批准进行II期的临床。经过500多例的临床观察，发现醋酸棉酚对子宫癌和子宫内膜癌具有87.2%和90%的有效率，并进一步验证之前已广泛应用于临床治疗子宫内膜异位症的100%的有效率。临床实践表明，由于醋酸棉酚对信号传导通路第1信使激素的有效调节作用，使其在妇科内分泌紊乱情况下依赖高雌环境发生发展的子宫内膜异位症、子宫肌瘤、功能性子宫出血等子宫病治疗上具有高达100%的有效率，适合广泛应用，可取代激素类同类产品内美通（孕三希酮），丹那唑，CnRh-a等 。

Dr.Marrte课题组认为，棉酚的三种异构体在生理活性上存在较大差异，但与其副作用无关，棉酚的用量和纯度与其副作用直接相关。在每日服用量不超过20mg的情况下，尚未发现有严重副作用的发生。类似70年代中国民间食用棉酚粗制剂造成的低血钾现象完全不会在现代发生。因为70年代的棉酚粗制剂纯度极低，不到60%且杂质多，而目前的药用棉酚纯度已达到99.5%；70年代棉酚组制剂的日使用量往往在60-80mg,最高达400mg,发生低钾是可能的，而现代用量只要控制在20mg/d,就完全可以避免此类副作用。

主要规格 醋酸棉酚 98% 英文名称：Acetate gossypol

外观：黄色结晶

分子量:578.61

CAS号:12542-36-8

MDL：MFCD00058385

规格：98%

检测方法：HPLC

棉酚的作用部位在睾丸生精上皮，以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮，从而导致 精子畸形、死亡，直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子，且不活动;停药后药效可持续3~5周，以后逐渐恢复生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性，且副作用略有降低。棉酚右旋体无效，左旋体为活性成分，因此，左旋棉酚的作用为棉酚的2倍。该品除用作口服男用避孕药外，还可作外用杀精子剂;还用于治疗妇科疾病，包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等 。