根据活性亚结构拼接原理,通过紫罗兰酮与(取代)苯甲醛反应合成了紫罗兰酮基双查尔酮,然后经与氨基硫脲缩合得到一系列未见报道的新型含紫罗兰酮、查尔酮及氨基硫脲3种优势结构单元的杂化体,它们的化学结构经傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振波谱(1H NMR、13C NMR)、元素分析及质谱(MS)等测试技术所证实. 采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法初步测定其体外抗肿瘤活性(乳腺癌细胞(MCF-7),肝癌细胞(HepG2),肺癌细胞(A549)),结果表明,对于不同类型的肿瘤细胞,化合物展现较好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a与3b对MCF-7细胞展现较强的抗增殖活性,半数致死量(IC50)值分别为10.83和7.62 μmol/L,化合物3e对A549细胞显示一定的增殖抑制活性效果(IC50值为13.36 μmol/L),化合物3f对HepG2细胞表现了高效的抗增殖活性(IC50值为8.55 μmol/L). 目标物的抗增殖活性与紫罗兰酮结构及查尔酮环上不同电子效应的取代基有关.
本文采用ABTS清除体系、DPPH清除体系、H2O2/Fe2+/水杨酸检测体系、亚硝基清除体系、普鲁士蓝法、邻苯三酚自氧化法研究了国槐叶黄酮的抗氧化活性,并同芦丁、Vc进行了比较。结果表明,国槐叶黄酮对几种自由基均有不同的清除效果,在质量浓度为50μg/mL时,国槐叶黄酮对羟基自由基(·OH)、ABTS、DPPH、亚硝基自由基(NO2-)和超氧阴离子自由基(O2-·)的清除率为分别62.09%、47.70%、43.28%、22.11%、21.83%;与芦丁、Vc相比较,国槐叶黄酮清除ABTS、DPPH自由基的能力低于芦丁和Vc,而清除NO2-、.OH的能力高于芦丁和Vc,对O2-·的清除能力低于Vc而高于芦丁,其次国槐叶黄酮具有很好的还原力。由此说明,国槐叶提取物可以作为天然抗氧化剂,可以应用在医药食品领域。